9月20日

，FDA正式批准诺和诺德Rybelsus（口服索马鲁肽，每日1次）的上市申请，用于结合饮食和运动以改善2型糖尿病患者的血糖控制。

诺和诺德是在2019/3/20提交了口服索马鲁肽的上市申请（NDA），由于使用了一张优先审评券
，该项NDA得以按照优先审评程序在6个月内获得批准。诺和诺德同一天还提交了口服索马鲁肽用于降低成年人2型糖尿病患者心血管事件风险的NDA
，以及Ozempic（索马鲁肽皮下注射剂）用于降低成年人2型糖尿病患者心血管事件风险的新适应症sNDA。由于这两项申请未使用优先审评券


，走FDA的标准审评程序
，预计要等到2020/1/20 获得批准。2019/4/26
，诺和诺德向EMA提交了口服索马鲁肽用于2型糖尿病的上市申请
。2019年7月
，诺和诺德向日本PMDA提交了口服索马鲁肽的上市申请
。

口服索马鲁肽申请上市以及获批的依据是10项PIONEER临床试验的结果，共涉及9543例2型糖尿病患者

。PIONEER项目的一系列“头对头”临床试验分别证实了口服索马鲁肽在降低HbA1c

、减轻体重方面较西格列汀、恩格列净



、利拉鲁肽具有显著优势

，而且口服索马鲁肽具有与其他GLP-1药物一致的安全性和耐受性，最常见的不良事件主要是恶心
。每日1次口服给药

，摆脱了注射带来的不便和心理折磨



，同时有优于利拉鲁肽（每周注射1次）、恩格列净（SGLT-2）
、西格列汀（DPP-4）等主流药物的降糖和减重效果，对患者和医生都有极大的吸引力

。

口服索马鲁肽搅动全球糖尿病药物市场格局

 据统计，2017年全球糖尿病患者人数已达4.25亿。由于不可治愈性以及人口老龄化加速，预计2045年全球糖尿病患者人数将达到6.29亿
。因此糖尿病是全球最大的药物市场之一
，2018年原研品牌降糖药的年全球市场规模就已达到420亿美元


，其中注射剂（胰岛素、GLP-1）合计290亿美元，占69%；口服制剂（DPP-4、SGLT-2）合计130亿美元
，占31%。

按照evalsuatePharma的预测
，2024年全球TOP10降糖药里面


，GLP-1和SGLT-2将会占据半壁江山
，全球最畅销降糖药的宝座将不再属于胰岛素
，而且TOP3降糖药里面都没有一款胰岛素了


。索马鲁肽皮下注射剂的全球销售额到2024年预计可以达到52.8亿美元





，口服索马鲁肽预计可以达到32.3亿美元。

总之
，GLP-1药物因为具有与胰岛素可比的降糖疗效，以及相对较宽的安全窗口

，具有开发成口服制剂的可行性。如今口服索马鲁肽采用一种叫做8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠的辅料（促吸收剂）来提高生物利用度
，实现了口服给药并获批上市

，具有里程碑意义。索马鲁肽皮下注射制剂同时还在开发肥胖、非酒精性脂肪性肝炎（NASH）
，预计索马鲁肽会是一个年销售额超100亿美元的超级重磅炸弹品种。